Activelle®

1 Filmtbl. enth.: Estradiol 1 mg (als Estradiol-Hemihydrat), Norethisteronacetat 0,5 mg

Hormonsubstitutionstherapie (HRT) bei Estrogenmangelsymptomen bei postmenopausalen Frauen, deren letzte Monatsblutung länger als 1 Jahr zurückliegt. Prävention einer Osteoporose bei postmenopausalen Frauen mit hohem Frakturrisiko, die eine Unverträglichkeit oder Kontraindikation ggü. anderen zur Osteoporoseprävention zugelassenen Arzneimitteln aufweisen.

1 Filmtablette täglich, in der niedrigsten wirksamen Dosis für die kürzest mögliche Therapiedauer. Wechsel zu einem höher dosierten Kombinationspräparat möglich, wenn nach 3-monatiger Behandlung keine ausreichende Besserung der Symptome erzielt wird. Frauen mit Amenorrhoe ohne bisherige HRT oder Frauen, die von einem anderen kontinuierlich kombinierten Hormonsubstitutionspräparat zu Activelle wechseln, können an jedem beliebigen Tag mit der Behandlung beginnen. Frauen, die zuvor mit einem sequenziellen Hormonsubstitutionspräparat behandelt wurden, sollten die Behandlung sofort nach Beendigung der Abbruchblutung beginnen. Weitere Informationen siehe Fachinformation.

Weitere Angaben zur Dosierung siehe Fachinformation

Bestehender oder früherer Brustkrebs bzw. ein entsprechender Verdacht. Bestehender oder früherer estrogenabhängiger maligner Tumor bzw. ein entsprechender Verdacht (z. B. Endometriumkarzinom). Nicht abgeklärte Blutung im Genitalbereich. Unbehandelte Endometriumhyperplasie. Frühere oder bestehende venöse thromboembolische Erkrankungen (tiefe Venenthrombose, Lungenembolie). Bekannte thrombophile Erkrankungen (z. B. Protein C-, Protein S- oder Antithrombin-Mangel). Bestehende oder frühere arterielle thromboembolische Erkrankung (z. B. Angina pectoris, Myokardinfarkt). Akute Lebererkrankung oder zurückliegende Lebererkrankungen, solange sich die relevanten Leberfunktionswerte nicht normalisiert haben. Bekannte Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile. Porphyrie.

Eine HRT sollte nur zur Behandlung solcher postmenopausaler Beschwerden begonnen werden, welche die Lebensqualität beeinträchtigen. Nutzen und Risiken sollten in jedem Einzelfall mindestens jährlich sorgfältig gegeneinander abgewogen werden. Eine HRT sollte nur so lange fortgeführt werden, wie der Nutzen die Risiken überwiegt. Die Patientinnen sollten engmaschig überwacht werden, wenn eine der folgenden Situationen bzw. Erkrankungen vorliegt oder früher vorlag bzw. sich während einer Schwangerschaft oder einer zurückliegenden Hormonbehandlung verschlechtert hat, oder unter der aktuellen HRT mit Activelle auftritt bzw. sich verschlechtert: Leiomyom (Uterusmyom) oder Endometriose; Risikofaktoren für Thromboembolien; Risikofaktoren für estrogenabhängige Tumore, z. B. Auftreten von Mammakarzinom bei Verwandten 1. Grades; Hypertonie; Lebererkrankungen (z. B. Leberadenom); Diabetes mellitus mit oder ohne Beteiligung der Gefäße; Cholelithiasis; Migräne oder (schwere) Kopfschmerzen; Systemischer Lupus erythematodes (SLE); Endometriumhyperplasie in der Vorgeschichte; Epilepsie; Asthma; Otosklerose. Bei Patientinnen unter einer dauerhaften Behandlung mit Antikoagulantien sollte vor der Anwendung einer HRT das Nutzen-Risiko-Verhältnis sorgfältig abgewogen werden. Vorsicht bei der gleichzeitigen Gabe mit Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir mit oder ohne Dasabuvir und auch mit Glecaprevir/Pibrentasvir. Weitere Informationen siehe Fachinformation.

Sofortiges Absetzen bei lkterus oder Verschlechterung der Leberfunktion, signifikanter Blutdruckerhöhung, Einsetzen migräneartiger Kopfschmerzen, Schwangerschaft. Erhöhtes Risiko für Brustkrebs unter Estrogen-Gestagen-Kombinationstherapie oder unter Estrogen-Monotherapie. Unter längerer Estrogen-Monotherapie erhöhtes Risiko für Endometriumhyperplasie und -karzinom, daher zusätzlich Gestagen bei Frauen mit intaktem Uterus. Erhöhtes Risiko für venöse Thromboembolie, koronare Herzkrankheit, ischämischen Schlaganfall, Angioödem. Möglicherweise erhöhtes Risiko für Ovarialkarzinom und eine wahrscheinliche Demenz. Weitere Informationen siehe Fachinformation.

Der Metabolismus der Estrogene kann durch die gleichzeitige Anwendung von Substanzen verstärkt werden, die Arzneimittel-metabolisierende Enzyme, v. a. die Cytochrom P450-Enzyme, induzieren. Zu diesen Wirkstoffen gehören u. a. Antikonvulsiva (z. B. Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin), Antiinfektiva (z. B. Rifampicin, Rifabutin, Nevirapin, Efavirenz) und Johanniskraut (Hypericum perforatum). Ritonavir, Telaprevir und Nelfinavir haben, wenn sie zeitgleich mit Steroidhormonen angewendet werden, enzyminduzierende Eigenschaften, obwohl sie eigentlich als starke Enzymhemmer bekannt sind. Klinisch kann ein erhöhter Estrogen- und Gestagenmetabolismus zu einer verminderten Wirkung dieser Hormone und zu Veränderungen des uterinen Blutungsmusters führen. Auswirkungen einer HRT mit Estrogenen auf andere Arzneimittel: Reduktion der Lamotrigin-Plasmakonzentration, dies kann die Anfallskontrolle reduzieren. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir mit oder ohne Dasabuvir, Glecaprevir/Pibrentasvir: Erhöhung der ALT möglich. Arzneimittel, die die Aktivität von hepatischen mikrosomalen metabolisierenden Enzymen hemmen, wie z. B. Ketoconazol, können die Plasmaspiegel der Wirkstoffe von Activelle erhöhen. Gleichzeitige Verabreichung von Ciclosporin kann aufgrund des verringerten Ciclosporin-Metabolismus in der Leber zu erhöhten Blutwerten für Ciclosporin, Creatinin und Transaminasen führen.

In der Schwangerschaft nicht indiziert. Kommt es während der Behandlung zu einer Schwangerschaft, muss die Behandlung sofort abgebrochen werden. Daten einer begrenzten Anzahl exponierter Schwangerschaften weisen klinisch auf unerwünschte Wirkungen von Norethisteron auf den Fetus hin. Bei höheren als den für orale Kontrazeptiva und die HRT üblichen Dosen wurde eine Maskulinisierung von weiblichen Feten berichtet.

In der Stillzeit nicht indiziert.

Sehr häufig: Brustschmerzen oder Empfindlichkeit der Brust, vaginale Hämorrhagie. Häufig: Genitale Candidiasis oder Vaginitis; Flüssigkeitsretention; Depression oder Verschlechterung von Depression; Kopfschmerzen, Migräne oder Verschlechterung von Migräne; Übelkeit; Rückenschmerzen; Ödeme in der Brust oder Brustvergrößerung, Entstehung, Wiederauftreten oder Vergrößerung von Uterusmyomen; periphere Ödeme; Gewichtszunahme. Gelegentlich: Überempfindlichkeit; Nervosität; oberflächliche Thrombophlebitis; Bauchschmerzen, Blähungen oder Unwohlsein, Flatulenz oder Völlegefühl; Alopezie, Hirsutismus oder Akne, Pruritus oder Urtikaria; Krämpfe in den Beinen; Unwirksamkeit des Arzneimittels. Selten: Tiefe Venenthrombose, Lungenembolie. Weitere Informationen siehe Fachinformation.

Bei Überdosierung können Übelkeit und Erbrechen auftreten. Behandlung sollte symptomatisch durchgeführt werden.

Nicht über 25 °C lagern. Nicht im Kühlschrank lagern. Das Behältnis im Umkarton lagern, um den Inhalt vor Licht zu schützen.