Mercaptopurin-Medice 10 mg Tabletten

1 Tbl. enth.: Mercaptopurin 10 mg

Zur Induktionstherapie und Erhaltungstherapie bei akuter lymphatischer Leukämie (ALL).

Die Dosis ist anhand einer engmaschigen Überwachung der Hämatotoxizität zu bestimmen und sollte entsprechend dem verwendeten Behandlungsprotokoll sorgfältig auf den einzelnen Patienten abgestimmt werden. Je nach der Behandlungsphase sollten Anfangs- oder Zieldosen bei Patienten mit eingeschränkter oder fehlender Aktivität des Enzyms Thiopurin-S-Methyltransferase (TPMT) niedriger sein. Erwachsene und Kinder: 2,5 mg/kg KG oder 50-75 mg/m² KOF pro Tag. Tabletten dürfen nicht geteilt werden und sollten mit reichlich Flüssigkeit, mit einer Mahlzeit oder auf nüchternen Magen eingenommen werden. Die Dosis sollte nicht zusammen mit Milch oder Milchprodukten eingenommen werden. Weitere Informationen siehe Fachinformation.

Weitere Angaben zur Dosierung siehe Fachinformation

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Gleichzeitige Anwendung mit Gelbfieberimpfstoff.

Ein Behandlungsschema mit mehreren Immunsuppressiva (einschließlich Thiopurine) sollte mit Vorsicht angewendet werden, da es zu lymphoproliferativen Erkrankungen,darunter solchen mit berichteten Todesfällen, führen könnte. Weitere Informationen siehe Fachinformation.

Eine Immunisierung mit Lebendimpfstoffen kann potenziell Infektionen bei immunsupprimierten Patienten hervorrufen und ist daher nicht empfohlen.

Regelmäßige Kontrolle von Blutbild- und Leberfunktion erforderlich!

Gleichzeitige Anwendung von Gelbfieberimpfstoff ist kontraindiziert; Impfungen mit Lebendimpfstoff bei immunsupprimierten Patienten nicht empfohlen. Ggf. Dosisanpassungen bei Antiepileptika. Milch oder Milchprodukten: verminderte Plasmakonzentrationen von Mercaptopurin möglich. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit hochdosiertem Methotrexat muss die Mercaptopurindosis möglicherweise angepasst werden. Allopurinol, Oxipurinol, Thiopurinol: Hemmen Xanthinoxidase-Aktivität, was zu einer verringerten Umwandlung von biologisch aktiver 6-Thioinosinsäure zu biologisch inaktiver 6-Thioharnsäure führt. Die Serumkonzentration von Mercaptopurin bzw. Azathioprin kann toxische Werte erreichen und zu einer lebensbedrohlichen Panzytopenie und Myelosuppression führen, wenn diese Arzneimittel gleichzeitig mit Allopurinol angewendet werden (gleichzeitige Anwendung vermeiden). Ist eine Komedikation mit Allopurinol/Oxipurinol/Thiopurinol aus klinischer Sicht notwendig, muss die Mercaptopurin- bzw. Azathioprin-Dosis auf ein Viertel (25 %) der üblichen Dosis gesenkt werden und eine häufige hämatologische Überwachung sichergestellt sein. Patienten anweisen, alle Anzeichen oder Symptome von Knochenmarksuppression (unerklärliche Blutergüsse oder Blutungen, Halsschmerzen, Fieber) zu melden. Andere Xanthinoxidase-Inhibitoren wie Febuxostat: Können den Metabolismus von Mercaptopurin vermindern. Gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen, da Daten nicht ausreichend, um eine angemessene Dosisreduzierung zu bestimmen. Warfarin: Verringerung der gerinnungshemmenden Warfarin-Wirkung. Aminosalicylsäurederivate, wie z. B. Olsalazin, Mesalazin oder Sulfasalazin: Hemmung der Thiopurinmethyltransferase (TPMT) möglich. Infliximab: vorübergehender Anstieg von 6-TGN und Abnahme der mittleren Leukozytenzahl in den ersten Wochen. Ribavirin: schwere Myelosuppression möglich. Die gleichzeitige Anwendung von Ribavirin und Mercaptopurin wird nicht empfohlen, Myelosuppressiva: Dosisreduktion basierend auf der hämatologischen Überwachung kann erforderlich sein. Weitere Informationen siehe Fachinformation.

Die Behandlung während der Schwangerschaft sollte möglichst unterbleiben. Die Entscheidung über einen eventuellen Schwangerschaftsabbruch oder eine Therapieunterbrechung sollte in jedem Einzelfall nach sorgfältiger Abwägung des Nutzens für die behandelte Mutter und des Risikos für das ungeborene Kind getroffen werden. Es wird empfohlen, Neugeborene von Frauen, die während der Schwangerschaft Mercaptopurin ausgesetzt waren, auf hämatologische Veränderungen und Störungen des Immunsystems zu überwachen. Frauen und Männer sollten während und bis 6 Monate nach der Behandlung effektive Kontrazeptiva verwenden und keine Kinder zeugen. Bei Kinderwunsch nach der Zytostatikatherapie wird eine genetische Beratung empfohlen. In Verbindung mit einer Azathioprin-Therapie wurde gelegentlich über eine Schwangerschaftscholestase berichtet. Weitere Informationen siehe Fachinformation.

Mercaptopurin wurde in der Muttermilch von Frauen nachgewiesen, die Azathioprin, ein Prodrug des Mercaptopurins, erhalten hatten. Deshalb darf während der Behandlung mit Mercaptopurin nicht gestillt werden.

Sehr häufig: Knochenmarkdepression, Leukozytopenie und Thrombozytopenie (sorgfältige Überwachung unerlässlich). Häufig: Anämie; Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis bei Patienten mit entzündlichen Darmkrankheiten (eine nicht zugelassene Indikation), Stomatitis; Leberstauung, Lebertoxizität; Anorexie. Gelegentlich: bakterielle und virale Infektionen, Infektionen, die mit Neutropenie in Verbindung stehen; Arthralgie, Hautausschlag, Arzneimittelfieber; Hepatische Nekrose. Selten: Neoplasien, einschließlich lymphoproliferativer Erkrankungen, Hautkrebserkrankungen (Melanome und andere), Sarkome (Kaposi-Sarkome und andere) und In-situ-Karzinom der Cervix uteri; Gesichtsödem; orale Ulzerationen, Pankreatitis (in der zugelassenen Indikation); Alopezie; hepatische Nekrose, transitorische Oligospermie. Sehr selten: Sekundäre Leukämie und Myelodysplasie; Darmgeschwürbildung. Nicht bekannt: hepatosplenes T-Zell-Lymphom bei Patienten mit entzündlicher Darmerkrankung (eine nicht zugelassene Indikation) bei Anwendung in Kombination mit Anti-TNF-Agenzien; Cheilitis; Lichtempfindlichkeit, Erythema nodosum, lichenoide Arzneimittelreaktionen; Hypoglykämie, Pellagra; Schleimhautentzündung; Erniedrigung der Gerinnungsfaktoren. Weitere Informationen siehe Fachinformation.

Symptome: Gastrointestinale Wirkungen einschließlich Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Appetitlosigkeit, sowie Leberfunktionsstörungen und Gastroenteritis. Der hauptsächliche toxische Effekt betrifft das Knochenmark und führt zu einer Myelosuppression. Die hämatologische Toxizität ist in der Regel nach einer chronischen Überdosierung stärker ausgeprägt als nach einer Einzeleinnahme. Kein Antidot bekannt. Blutbild engmaschig überwachen und ggf. allgemeine unterstützende Maßnahmen zusammen mit Bluttransfusionen einleiten. Aktive Notfallmaßnahmen (wie Aktivkohle) sind nur bedingt wirksam, es sei denn, sie werden innerhalb von 60 Minuten nach der Einnahme durchgeführt.