Xermelo® 250 mg Filmtabletten

Firma
SERB SA
Wirkstoff
Telotristat
Rote Liste Eintrag
Fachinformation

Basisinformationen

Hauptgruppen

40. Enzyminhibitoren, Präparate bei Enzymmangel und Transportproteine
40.1. Enzyminhibitoren

ATC

A16AX15

Abgabebestimmungen

rezeptpflichtig

Produkttyp

Arzneimittel

Produkteigenschaft

Chemisch

Zusammensetzung

1 Filmtbl. enth.: Telotristatetiprat (entspr. 250 mg Telotristatethyl)

Sonstige Bestandteile: Tablettenkern: Lactose 168 mg, Hyprolose, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, hochdisperses Siliciumdioxid, Filmüberzug: Poly(vinylalkohol) (E 1203), Titandioxid (E 171), Macrogol 3350 (E 1521), Talkum (E 553b)

Anwendungsgebiete

Behandlung der Karzinoid-Syndrom-bedingten Diarrhö inKombination mit einer Somatostatin-Analogon(SSA)-Therapie bei Erwachsenen mit unzureichender Kontrolle unter SSA-Therapie.

Dosierung

Empfohlene Dosis ist 250 mg 3-mal täglich (tid). Klinisches Ansprechen in der Regel innerhalb von 12 Behandlungswochen erreicht. Einnahme sollte mit einer Mahlzeit erfolgen. Bei Nicht-Ansprechen Nutzen der Fortsetzung der Therapie neu bewerten. Schwere Nierenfunktionsstörung: Patienten auf Anzeichen einer verminderten Verträglichkeit überwachen. Patienten mit Nierenfunktionsstörung im Endstadium (eGFR < 15 ml/min, dialysepflichtig): Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen (Einnahme nicht empfohlen). Leichte Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score A): Dosisreduktion auf 250 mg 2-mal täglich kann erforderlich sein. Mäßige Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score B): Dosisreduktion auf 250 mg einmal täglich kann erforderlich sein. Schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score C): Anwendung nicht empfohlen. Kinder und Jugendliche: Kein relevanter Nutzen im Anwendungsgebiet Karzinoid-Syndrom.

Weitere Angaben zur Dosierung siehe Fachinformation

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.

Anwendungsbeschränkungen

Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn eine Leberschädigung vermutet wird. DieTherapie sollte nicht wiederaufgenommen werden, es sei denn, die Leberschädigung kann auf eine andere Ursache zurückgeführt werden.
Z 30 Lactose
Orale Anwendung: Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Warnhinweis

Ausführliche Informationen zum Anstieg hepatischer Enzyme, zu Verstopfung und depressiven Störungen siehe Fachinformation.

Hinweis

Reaktionsvermögen! Geringer Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Nach Einnahme kann Müdigkeit auftreten, Patienten mit Müdigkeit sollten darauf hingewiesen werden, dass sie nicht Auto fahren oder Maschinen bedienen sollten, bis die Symptome abgeklungen sind.
Z 35 Natriumverbindungen
Parenterale und orale Anwendung <1 mmol/Dosis: Enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro [Dosiereinheit], d.h., es ist nahezu „natriumfrei“.

Wechselwirkungen

Kurzwirkendes Octreotid: Systemische Exposition von Telotristatethyl und Telotristat signifikant verringert bei gleichzeitiger Gabe. Kurzwirkendes Octreotid mind. 30 Min. nach Gabe von Xermelo geben. CYP2B6 Substrate (z. B. Valproinsäure, Bupropion, Sertralin), CYP3A4 Substrate (z. B. Midazolam, Everolimus, Sunitinb, Simvastatin, Ethinylestradiol, Amlodipin, Cyclosporin): Gleichzeitige Anwendung könnte durch Herabsetzen der systemischen Exposition die Wirksamkeit dieser Substrate verringern (Überwachung auf suboptimale Wirksamkeit empfohlen). Carboxylesterase 2 (CES2) Substrate (z. B. Prasugrel, Irinotecan, Capecitabin undFlutamid): Gleichzeitige Anwendung kann Exposition von Arzneimitteln, die CES2-Substrate sind, verändern (Überwachung hinsichtlich verminderter Wirksamkeit und unerwünschter Ereignisse).

Schwangerschaft

Xermelo wird während der Schwangerschaft und für Frauen im gebärfähigen Alter ohne Kontrazeption nicht empfohlen. Gr 6. Patientinnen im gebärfähigen Alter: Während der Behandlung ist auf zuverlässige Kontrazeption zu achten.
Gr 6 Ausreichende Erfahrungen über die Anwendung beim Menschen liegen nicht vor. Der Tierversuch erbrachte Hinweise auf embryotoxische/teratogene Wirkungen.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Telotristatethyl und sein Metabolit in die Muttermilch übergehen. Ein Risiko für Neugeborene/Kleinkinder kann nicht ausgeschlossen werden. Patientinnen sollten während der Behandlung nicht stillen.

Nebenwirkungen

Sehr häufig: Abdominalschmerzen (umfasst obere und untere Abdominalschmerzen), Übelkeit; Gamma-Glutamyl-Transferase erhöht; Müdigkeit. Häufig: Verminderter Appetit; Depression, depressive Verstimmung; Kopfschmerzen; aufgeblähtes Abdomen, Verstopfung, Flatulenz; Alanin-Amino-Transferase (ALT) erhöht, Aspartat-Amino-Transferase (AST) erhöht, alkalische Phosphatase (ALP) im Blut erhöht; periphere Ödeme, Pyrexie. Gelehgentlich: Fäkalom (in klinischer Studie nur bei Dosis 500 mg tid beobachtet), Darmverschluss.

Intoxikation

Symptome: Gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Diarrhö, Abdominalschmerzen und Erbrechen wurden für gesunde Probanden bei einer Einzeldosis von 1500 mg berichtet. Behandlung: Diese sollte eine allgemein symptomorientierte Behandlung einschließen.

Packungsangaben

Messzahl PZN AVP (EB)/FB AVP/UVP
90 Filmtbl. N2 13598269
Preisangaben sind nur für Fachkreise verfügbar.
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