Tavlesse® 100 mg/-150 mg Filmtabletten

1 Filmtbl. enth.: Fostamatinib-Dinatrium 6 H₂O 126,2 mg/189,3 mg

Behandlung der chronischen Immunthrombozytopenie (ITP) bei erwachsenen Patienten, die gegenüber anderen Behandlungsarten therapieresistent sind.

Eine Behandlung mit Fostamatinib sollte von einem Arzt mit Erfahrung in der Behandlung hämatologischer Erkrankungen eingeleitet und von diesem durchgehend überwacht werden. Die Dosieranforderungen für Fostamatinib müssen basierend auf der Thrombozytenzahl des Patienten individuell abgestimmt werden. Es sollte die niedrigste Dosis Fostamatinib verwendet werden, um eine Thrombozytenzahl von mindestens 50 000/μl zu erzielen und beizubehalten. Die empfohlene Anfangsdosis für Fostamatinib liegt bei 100 mg 2-mal täglich. Nach der Ersteinnahme von Fostamatinib kann die Dosis nach vier Wochen basierend auf der Thrombozytenzahl und der Verträglichkeit auf 150 mg 2-mal täglich erhöht werden. Eine tägliche Dosis von 300 mg darf nicht überschritten werden. Weitere Informationen siehe Fachinformation.

Weitere Angaben zur Dosierung siehe Fachinformation

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwangerschaft.

Hypertonie: R406 (der aktive Hauptmetabolit von Fostamatinib) scheint eine dosisabhängige Wirkung auf den Blutdruck zu haben. In der Placebo-kontrollierten ITP-Population wurde bei mit Fostamatinib behandelten Patienten ein erhöhter Blutdruck, einschließlich der Entwicklung einer Hypertonie, gemeldet. Patienten mit einer bestehenden Hypertonie sind eventuell anfälliger für die hypertensiven Wirkungen von Fostamatinib. Der Blutdruck des Patienten muss alle zwei Wochen überwacht werden, bis er stabil ist, danach monatlich. Außerdem muss eine blutdrucksenkende Behandlung eingeleitet oder angepasst werden, um sicherzustellen, dass der Blutdruck während der Behandlung mit Fostamatinib unter Kontrolle bleibt. Überwachung der Leberfunktion: Während der Placebo-kontrollierten Studie zeigten Labortests bei einigen Patienten, die Fostamatinib erhielten, Abnormalitäten bei Leberfunktionstests mit dem Risiko einer Lebertoxizität. Der Arzt sollte die Leberfunktionswerte während der Behandlung monatlich überwachen. Großes Blutbild/Thrombozytenzahl: Der Arzt sollte das große Blutbild monatlich überwachen, einschließlich Thrombozytenzahl, bis eine stabile Thrombozytenzahl (von mindestens 50 000/μl) erreicht wurde. Danach sollte der Arzt das große Blutbild weiterhin regelmäßig überwachen, einschließlich der Neutrophilenzahl. Durchfall: Durchfall ist die häufigste Nebenwirkung bei einer Fostamatinib-Behandlung; bei 1 % der Patienten trat jedoch ein schwerwiegender Durchfall auf. Patienten sollten auf die Entwicklung von Durchfall überwacht und früh nach dem Auftreten von Symptomen mittels unterstützender Maßnahmen behandelt werden. Bei schwerwiegendem Durchfall sollte die Fostamatinib-Dosis reduziert werden oder die Behandlung unterbrochen bzw. beendet werden. Neutropenie, Infektionen: Neutropenie trat bei einigen der mit Fostamatinib behandelten Patienten auf, febrile Neutropenie bei 1 % der Patienten. Patienten mit Neutropenie können anfälliger für Infektionen sein. Der Arzt sollte die absolute Neutrophilenzahl monatlich überwachen und wenn erforderlich die Dosis reduzieren bzw. die Behandlung unterbrechen oder beenden. Der Patient sollte während der Behandlung auf Infektionen überwacht werden.Mögliche Wirkung auf den Knochenstoffwechsel: In in-vitro-Untersuchungen zeigte Fostamatinib auch Wirkung auf andere Tyrosinkinasen, die am Knochenstoffwechsel beteiligt sind (z. B. VEGFR, RET). Daher wird eine engmaschige Überwachung bei Patienten mit Osteoporose, Patienten mit Frakturen oder Jugendlichen, bei denen die Wachstumsfugen noch nicht geschlossen sind, empfohlen. Weitere Informationen siehe Fachinformation.

Eine TAVLESSE 100 mg (150 mg) Filmtablette enthält 23 mg (34 mg) Natrium pro Tablette, entsprechend 1,2 % (1,7%) der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen max. täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g. Es wird nicht erwartet, dass Fostamatinib einen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen hat. Der Patient sollte es vermeiden, Auto zu fahren oder Maschinen zu bedienen, wenn ihm schwindlig ist.

Die gleichzeitige Einnahme von Fostamatinib mit starken CYP3A4-Induktoren verringert die Exposition gegenüber R406 (dem aktiven Hauptmetaboliten von Fostamatinib), was zu einer reduzierten Wirksamkeit führt. Deshalb wird die gleichzeitige Einnahme von Fostamatinib mit starken CYP3A4-Induktoren nicht empfohlen. Die gleichzeitige Einnahme von Fostamatinib mit starken CYP3A4-Hemmern erhöht die Exposition gegenüber R406 (der aktive Hauptmetabolit), der das Risiko von Nebenwirkungen steigern kann. Der Patient sollte auf Toxizitäten von Fostamatinib überwacht werden, was eine Dosisreduzierung erforderlich machen kann, wenn es gleichzeitig mit starken CYP3A4-Hemmern verabreicht wird. Die gleichzeitige Anwendung von Fostamatinib kann die Konzentrationen der P-gp-Substrate (z. B. Digoxin) und BCRP-Substrate (z. B. Rosuvastatin) erhöhen. Die Toxizitäten dieser Arzneimittel sollten überwacht werden, da bei gleichzeitiger Anwendung mit Fostamatinib möglicherweise eine Dosisreduzierung erforderlich ist. Im Falle von Rosuvastatin sollte der Wechsel zu einer anderen Behandlung erwogen werden und im Falle von Digoxin könnte eine zusätzliche Überwachung der Behandlungsarzneimittel erforderlich sein. Da die SYK-Hemmung potenzielle Auswirkungen auf die Thrombozytenaggregation haben kann, sollte die antikoagulante Wirkung (z. B. INR) ggf. überwacht werden, wenn Antikoagulanzien mit einem engen therapeutischen Index wie Warfarin zusammen mit Fostamatinib verabreicht werden. Weitere Informationen siehe Fachinformation.

Kontraind. Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung und mindestens einen Monat lang nach der letzten Dosis eine effektive Verhütung anwenden.

La 1. Ein Risiko für das neugeborene Kind bzw. den Säugling kann nicht ausgeschlossen werden. Das Stillen sollte während der Behandlung und mindestens einen Monat lang nach der letzten Dosis unterbrochen werden.

Sehr häufig: Schwindel; Hypertonie; Durchfall, Übelkeit, häufiger Stuhlgang; Alanin-Aminotransferase erhöht, Aspartat-Aminotransferase erhöht, Blutdruck erhöht, Blutdruck diastolisch abnormal, Blutdruck diastolisch erhöht, Blutdruck systolisch erhöht, Leberenzym erhöht, Leberfunktionstest abnormal. Häufig: Infektion der oberen Atemwege, Infektion der Atemwege, Bronchitis, Infektion der unteren Atemwege, Virusinfektion der oberen Atemwege; Neutropenie, febrile Neutropenie; Dysgeusie, Kopfschmerzen; Unterleibsschmerzen, Bauchschmerzen; Ausschlag, erythematöser Ausschlag, makulöser Ausschlag; Schmerzen im Brustkorb, Müdigkeit, grippeartige Erkrankung; Neutrophilenzahl verringert. Gelegentlich: Pneumonie (Lungenentzündung); hypertensive Krise.

Es gibt kein bestimmtes Gegenmittel bei einer Überdosierung von Fostamatinib und die Menge an R406, die durch eine Dialyse entfernt werden kann, ist vernachlässigbar. Im klinischen Entwicklungsprogramm gab es keine Erfahrung mit einer Überdosierung. Im Falle einer Überdosierung sollte der Arzt den Patienten engmaschig auf Anzeichen und Symptome von Nebenwirkungen überwachen und die Nebenwirkungen mit unterstützenden Mitteln behandeln.