Ajmalin (A 20)

(s. auch Monographien BAnz. 34, 18. 2. 1994 – Ajmalin – Prajmaliumbitartrat)

Gegenanzeige

a AV-Block II. u. III. Grades
b Vorbestehende intraventrikuläre Erregungsleitungsstörungen
c Manifeste Herzinsuffizienz
d Erhebliche Verbreiterung des QRS-Komplexes bzw. Verlängerung der QT-Zeit
e Intoxikation mit herzwirksamen Glykosiden
f Myasthenia gravis
g Innerhalb der ersten 3 Monate nach Myokardinfarkt od. bei eingeschränkter Herzleistung (linksventrikuläres Auswurfvolumen <35%), außer bei Pat. mit lebensbedrohenden ventrikulären Herzrhythmusstörungen
h Hypertrophe Kardiomyopathie

Anwendungsbeschränkungen

a Syndrom des kranken Sinusknotens
b AV-Block I. Grades
c Inkompletter Schenkelblock
d Nicht rhythmogene Hypotonie (<90 mmHg systolisch)
e Anwendung bei Kindern (risikofreie Anwendung nicht ausreichend gesichert)
f I.v. Injektion: Nur unter Monitorüberwachung u. bei entsprechender kardiologischer Notfallausrüstung
g Gleichz. Anwendung ähnlicher Antiarrhythmika (Klasse Ia u. Ic Vaughan Williams)
h Schwere Leberfunktionsstörungen bzw. verminderte Leberdurchblutung (Herzinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt, Hypotonie) (Dosisreduktion erforderlich)

Schwangerschaft

Kontraindiziert im 1. Trimenon. Strenge Indikationsstellung: 2. u. 3. Trimenon. Es liegen keine Daten zur Reproduktionstoxizität aus Tierversuchen vor, Erfahrungen mit der Anwendung bei Schwangeren sind nicht beschrieben.Da grundsätzlich eine negative Beeinflussung der kardialen u. zentralnervösen Funktion des Fetus möglich ist, sollte die Anwendung nur unter ärztlicher Überwachung u. reduzierter Dosis erfolgen u. nur bei zwingender Indikation angewendet werden.

Stillzeit

Strenge Indikationsstellung. Es liegen keine Daten über die Anwendung während der Stillzeit vor.

Nebenwirkungen

Haut a Wärmegefühl, Flush-Symptomatik
(n) Hauterscheinungen (s. n Immunologische Veränderungen)
Muskel und Skelett (n) Arthralgie (s. n Immunologische Veränderungen)
Nervensystem und Psyche b Epileptoide Krämpfe (Einzelfälle, nach schneller i.v. Injektion)
c Parästhesien
Gastrointestinaltrakt d Gastrointestinale Beschwerden wie: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhöen, Appetitlosigkeit, Obstipation (selten)
Leber, Galle e Intrahepatische Cholestase, die sich nach Absetzen der Medikation spontan zurückbildet (sehr selten)
f Asymptomatischer passagerer Transaminaseanstieg bis zum dreifachen Normwert (initial, selten)
g Leberschäden vom hepatozellulären Typ (Einzelfälle)
Herz, Kreislauf h Auslösung od. Verschlechterung einer Herzinsuffizienz möglich
i Auslösung od. Verstärkung von Herzrhythmusstörungen (proarrhythmischer Effekt) bis hin zum Herzstillstand
j Bedrohlicher Anstieg der Kammerfrequenz bei Vorliegen von Vorhofflimmern bzw. -flattern
k Sinusbradykardie, sinuatriale Blockierungen, AV-Blockierungen verschiedener Grade, Asystolie
l Schnelle i.v. Injektion: Erheblicher Blutdruckabfall
Atemwege m Atemstillstand (Einzelfälle, nach schneller i.v. Injektion)
Blut (n) Hämolyse, Knochenmarkdepression, Anstieg von IgE, IgG u. IgM sowie antimitochondriale u. antinukleäre Antikörper (s. n Immunologische Veränderungen)
(n) Blutbildveränderungen (Thrombozytopenie, Agranulozytose) (s. n Immunologische Veränderungen)
Urogenitaltrakt (n) Glomerulonephritis, Niereninsuffizienz (s. n Immunologische Veränderungen)
Immunsystem n Immunologische Veränderungen: Hauterscheinungen, Arthralgien, Glomerulonephritis, Hämolyse, Niereninsuffizienz, Knochenmarkdepression, Anstieg von IgE, IgG u. IgM sowie antimitochondriale u. antinukleäre Antikörper, Blutbildveränderungen (Thrombozytopenie, Agranulozytose) (Einzelfälle)

Wechselwirkungen

a Andere Antiarrhythmika (a) Additiv hemmende Wirkung auf die AV-Überleitung, die intraventrikuläre Erregungsleitung u. die Kontraktionskraft
b Betarezeptorenblocker (b) (wie a)
c Calciumantagonisten (c) (wie a)
d Herzglykoside (d) Dosisabhängige Verstärkung glykosidbedingter Erregungsleitungsstörungen
e Chinidin (e) Erhöhung der Plasmakonzentration von Ajmalin, erhöhte Wirkung auf das His-Purkinje-System
f Hormone (f) Zunahme der Häufigkeit von langanhaltenden Cholestasen
g Sulfonamide (einschl. entsprechend oraler Antidiabetika) (g) (wie f)
h Salicylate (h) (wie f)
i Diazepam (i) (wie f)
j Enzyminduzierende Substanzen (z. B. Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin) (j) Beschleunigter Abbau in der Leber, Verminderung der Plasmakonzentration von Ajmalin
k Inkompatibilitäten: Furosemid i.v. (k) Nicht mischbar, es kommt zu flockigen Ausfällungen wegen der pH-Absenkung der basischen Furosemid-Lösung durch die saure Ajmalin-Lösung.

Intoxikationen

Symptome: Verminderung der Depolarisationsgeschwindigkeit u. kardiodepressive Wirkung können zu zahlreichen kardiovaskulären Störungen führen: Hypotension, kardiogener Schock, Lungenödem, Oligurie bis Anurie; Bradykardie, Erregungsleitungsstörungen: QRS-Verbreiterung, intraventrikulärer Block, totaler AV-Block, Asystolie; Aggravation von tachykarden Herzrhythmusstörungen (z. B. auch Torsade de pointes) bis zum Kammerflimmern.
Therapie
Bei evtl. auftretenden ernsten Zwischenfällen empfiehlt sich im Falle einer Tachyarrhythmie die Infusion von Natriumionen (20-80 ml einer 1-molaren Lösung in 2-3 min), im Falle einer Bradyarrhythmie die langsame i.v. Applikation von Orciprenalin, evtl. auch eine temporäre Schrittmacherstimulation. Zur Kreislaufunterstützung Dopamin (2-10 μg/kg/min), zur Terminierung der Tachykardie Defibrillation. Frühzeitige künstliche Beatmung. Über Hämodialyse, Hämoperfusion u. Ultrafiltration können 13 bzw. 8 bzw. 9% der Ajmalinmenge im Plasmakompartiment entfernt werden, entsprechend 3-4% der Gesamtdosis. Hinweis: Enzymaktivitäten, die ggf. während der akuten Intoxikationsphase angestiegen waren, normalisieren sich innerhalb von 2-3 Tagen wieder.
Präparate (1)