Metoprolol (M 27)

(s. auch Fachinformationen bis April 2009)

Gegenanzeige

a Überempfindlichkeit gegenüber anderen Betarezeptorenblockern
b Schock
c AV-Block II. od. III. Grades
d Sinusknotensyndrom (sick sinus syndrome)
e Sinuatrialer Block
f Bradykardie (Ruhepuls <50 Schläge/Minute vor Behandlungsbeginn)
g Hypotonie (systolisch <90 mmHg)
h Azidose
i Bronchiale Hyperreagibilität (z. B. bei Asthma bronchiale)
j Spätstadien peripherer Durchblutungsstörungen
k Gleichz. Gabe von MAO-Hemmstoffen (Ausnahme MAO-B-Hemmstoffe)
l Manifeste Herzinsuffizienz
m I.v. Applikation von Calciumantagonisten vom Verapamil- u. Diltiazem-Typ od. anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid) (Ausnahme: Intensivmedizin)

Anwendungsbeschränkungen

a AV-Block I. Grades
b Diabetiker mit stark schwankenden Blutzuckerwerten (wegen möglicher schwerer hypoglykämischer Zustände)
c Längeres strenges Fasten, schwere körperliche Belastung (wegen möglicher schwerer hypoglykämischer Zustände)
d Phäochromozytom (Metoprolol erst nach vorheriger Alphablockade)
e Eingeschränkte Leberfunktion
f Psoriasis in der Eigen- od. Familienanamnese
g Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte, Pat. unter Hyposensibilisierungstherapie (Cave: überschießende anaphylaktische Reaktionen!)

Schwangerschaft

Strenge Indikationsstellung. Metoprolol passiert die Plazenta u. kann beim Fetus zu Bradykardie, Hypotonie u. Hypoglykämie führen. Betablocker reduzieren die plazentare Durchblutung, was zu Frühgeburten od. zum intrauterinen Fruchttod führen kann. Metoprolol sollte 48–72 Stunden vor dem errechneten Geburtstermin abgesetzt werden. Ist dies nicht möglich, müssen Neugeborene 48–72 Stunden nach der Geburt sorgfältig auf Anzeichen einer Betablockade überwacht werden.

Stillzeit

Substanz geht in die Muttermilch über. Gestillte Säuglinge sollten auf Anzeichen einer Betablockade überwacht werden.

Nebenwirkungen

Häufigkeitsangaben: sehr häufig: ≥10%, häufig: ≥1% bis <10%, gelegentlich: ≥0,1% bis <1%, selten: ≥0,01% bis <0,1%, sehr selten: <0,01%, Häufigkeit nicht bekannt
Haut a Allergische Hautreaktionen (Rötung, Juckreiz, Exantheme, Photosensitivität), Schwitzen (gelegentlich)
b Haarausfall, Psoriasis, Verschlechterung der Symptome dieser Erkrankung, psoriasiforme Exantheme (sehr selten)
Muskel und Skelett c Muskelkrämpfe, Muskelschwäche (selten)
d Arthropathie (Mono- u. Polyarthritis) (bei Langzeittherapie, sehr selten)
Nervensystem und Psyche e Zentralnervöse Störungen wie Müdigkeit, depressive Verstimmungen, Schwindelgefühl, Verwirrtheit, Kopfschmerzen, Albträume od. verstärkte Traumaktivität, Schlafstörungen, Halluzinationen (insbes. zu Behandlungsbeginn, gelegentlich)
f Parästhesien (gelegentlich)
g Persönlichkeitsveränderungen (z. B. Gefühlsschwankungen, kurz dauernder Gedächtnisverlust) (sehr selten)
Augen h Konjunktivitis, verminderter Tränenfluss (Kontaktlinsenträger!) (selten)
i Sehstörungen (sehr selten)
Ohren j Hörstörungen, Ohrensausen (sehr selten)
Gastrointestinaltrakt k Vorübergehende Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Leibschmerzen, Obstipation, Diarrhö (gelegentlich); Mundtrockenheit (selten)
Leber l Erhöhung der Transaminasen (ALT, AST) im Serum, Hepatitis (sehr selten)
Stoffwechsel, Endokrinium m Latenter Diabetes mellitus kann in Erscheinung treten; ein manifester Diabetes mellitus kann sich verschlechtern (selten)
n Hypoglykämische Zustände nach längerem strengen Fasten od. schwerer körperlicher Belastung; Zeichen einer Hypoglykämie (insbes. Tachykardie u. Tremor) können verschleiert werden (selten)
o Gewichtszunahme (sehr selten)
p Maskierung der Symptome einer Hyperthyreose, Störungen im Fettstoffwechsel (Verminderung des HDL-Cholesterins, Erhöhung der Triglyceride) (Häufigkeit nicht bekannt)
Herz, Kreislauf q Verstärkter Blutdruckabfall, Palpitationen, Bradykardie, atrioventrikuläre Überleitungsstörungen, Verstärkung einer Herzinsuffizienz mit peripheren Ödemen u./od. Belastungsdyspnoe, Synkopen (selten)
r Verstärkung der Anfälle bei Pat. mit Angina pectoris (sehr selten)
Gefäße s Kältegefühl an den Extremitäten (gelegentlich)
t Verstärkung der Beschwerden bei Pat. mit peripheren Durchblutungsstörungen (einschl. Pat. mit Raynaud-Syndrom) (Häufigkeit nicht bekannt)
Atemwege u Rhinitis allergica (sehr selten)
v Atemnot bei Pat. mit Neigung zu bronchospastischen Reaktionen (insbes. bei obstruktiven Atemwegserkrankungen) (Häufigkeit nicht bekannt)
Blut w Thrombozytopenie, Leukopenie (sehr selten)
Urogenitaltrakt x Verschlechterung der Nierenfunktion bei schweren Nierenfunktionsstörungen (Überwachung der Nierenfunktion) (sehr selten)
y Libido- u. Potenzstörungen, Induratio penis plastica (Peyronie's disease) (sehr selten)
Immunsystem z Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Allergenen u. erhöhte Schwere anaphylaktischer Reaktionen (Häufigkeit nicht bekannt)

Wechselwirkungen

a Insulin, orale Antidiabetika (a) Verstärkte od. verlängerte Wirkung dieser Substanzen, Warnzeichen einer Hypoglykämie (insbes. Tachykardie u. Tremor) verschleiert od. abgemildert, regelmäßige Blutzuckerkontrollen
b Trizyklische Antidepressiva, Barbiturate, Phenothiazine, Nitroglycerin, Diuretika, Vasodilatatoren, andere blutdrucksenkende Mittel (b) Verstärkter Blutdruckabfall
c Calciumantagonisten vom Nifedipin-Typ (c) Verstärkte Blutdrucksenkung, in Einzelfällen Ausbildung einer Herzinsuffizienz
d Antiarrhythmika (d) Kardiodepressive Wirkungen addiert
e Calciumantagonisten vom Verapamil- od. Diltiazem-Typ od. andere Antiarrhythmika (wie Disopyramid) (e) Hypotension, Bradykardie od. andere Herzrhythmusstörungen, sorgfältige Überwachung (s. auch Gegenanz. m)
f CYP2D6-Hemmstoffe (u. a. Antiarrhythmika, Antihistaminika, H2-Rezeptor-Antagonisten, Antidepressiva, Antipsychotika, COX-2-Inhibitoren) (f) Erhöhter Plasmaspiegel von Metoprolol
g Herzglykoside, Reserpin, α-Methyldopa, Guanfacin (g) Stärkeres Absinken der Herzfrequenz, Verzögerung der Überleitung
h Clonidin (h) Stärkeres Absinken der Herzfrequenz, Verzögerung der Überleitung. Clonidin erst absetzen, wenn einige Tage zuvor die Verabreichung von Metoprolol beendet wurde.
i Noradrenalin, Adrenalin od. andere sympathomimetisch wirkende Substanzen (z. B. enthalten in Hustenmitteln, Nasen- u. Augentropfen) (i) Beträchtlicher Blutdruckanstieg
j Adrenalin (j) Verminderte Ansprechbarkeit auf die zur Behandlung der allergischen Reaktion gewöhnlich eingesetzten Adrenalin-Dosis
k MAO-Hemmer (k) Überschießende Hypertension (s. Gegenanz. k)
l Rifampicin, Indometacin (l) Blutdrucksenkende Wirkung vermindert
m Cimetidin (m) Wirkungsverstärkung von Metoprolol
n Lidocain (n) Verminderte Ausscheidung von Lidocain
o Narkotika (o) Verstärkte Blutdrucksenkung, Addition der negativ inotropen Wirkung
p Periphere Muskelrelaxanzien (z. B. Suxamethonium, Tubocurarin) (p) Neuromuskuläre Blockade durch Betarezeptorenhemmung verstärkt
q Hinweis: Für den Fall, dass Metoprolol vor Eingriffen in Allgemeinnarkose od. vor der Anwendung peripherer Muskelrelaxanzien nicht abgesetzt werden kann, muss der Narkosearzt über die Behandlung informiert werden.

Intoxikationen

In Abhängigkeit vom Ausmaß der Intoxikation im Wesentlichen kardiovaskuläre u. zentralnervöse Symptome: Schwere Hypotonie, Bradykardie bis zum Herzstillstand, Herzinsuffizienz, kardiogener Schock, Atembeschwerden, Bronchospasmen, Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, gelegentlich generalisierte Krampfanfälle.
Therapie
Neben allgemeinen Maßnahmen der primären Giftelimination müssen unter intensivmedizinischen Bedingungen die vitalen Parameter überwacht u. ggf. korrigiert werden. Als Gegenmittel können gegeben werden:
  • Atropin 0,5–2 mg i.v. als Bolus
  • Glukagon initial 1–10 mg i.v., anschließend 2–5 mg pro Stunde als Dauerinfusion.
Sympathomimetika in Abhängigkeit von Körpergewicht u. Effekt: Dopamin, Dobutamin, Isoprenalin, Orciprenalin od. Adrenalin. Bei therapierefraktärer Bradykardie temporäre Schrittmachertherapie. Bei Bronchospasmus β2-Sympathomimetika als Aerosol (bei ungenügender Wirkung auch i.v.) od. Aminophyllin i.v. Bei generalisierten Krampfanfällen empfiehlt sich die langsame i.v. Gabe von Diazepam.