Amlodipin (A 74)

(s. auch Musterfachinformation des BfArM, 12. 1. 2004 – Amlodipin)

Gegenanzeige

a Akuter Myokardinfarkt (innerhalb der ersten 4 Wochen)
b Herz-Kreislauf-Schock
c Höhergradige Aortenstenose
d Instabile Angina pectoris
e Schwere Leberfunktionsstörung
f Überempfindlichkeit gegen Dihydropyridine
g Kinder u. Jugendliche (wegen fehlender Erfahrungen)

Anwendungsbeschränkungen

a Dialysepflichtige Niereninsuffizienz
b Akute Herzinsuffizienz (fehlende Erfahrungen) Hinweis: Bei Pat. mit chronischer Herzinsuffizienz Grad III–IV (NYHA) unter Therapie mit ACE-Hemmern, Digitalis u. Diuretika zeigte Amlodipin in einer placebokontrollierten Studie keinen Einfluss auf die kombinierte Mortalität u. kardiale Morbidität.
c Gleichz. Anwendung mit Betarezeptorenblockern bei herzinsuffizienzgefährdeten Pat.

Schwangerschaft

Strenge Indikationsstellung. Ausreichende Erfahrungen über die Anwendung bei schwangeren Frauen liegen nicht vor. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.

Stillzeit

Strenge Indikationsstellung. Während der Behandlung sollte nicht gestillt werden. Es ist nicht bekannt, ob die Substanz in die Muttermilch übergeht.

Nebenwirkungen

Häufigkeitsangaben: sehr häufig: ≥10%, häufig: ≥1% bis <10%, gelegentlich: ≥0,1% bis <1%, selten: ≥0,01% bis <0,1%, sehr selten (inkl. Einzelfälle): <0,01%
Haut a Hautrötung mit Wärmegefühl, v. a. im Gesicht (Erythem, Erythromelalgie) insbes. zu Behandlungsbeginn (häufig)
b Alopezie, Purpura, Hautverfärbung, vermehrtes Schwitzen, Pruritus, Exanthem (gelegentlich)
c Angioödem, Erythema exsudativum multiforme, Urtikaria (sehr selten)
Muskel und Skelett d Arthralgien, Myalgien, Muskelkrämpfe, Rückenschmerzen (gelegentlich)
e Erhöhter Muskeltonus (sehr selten)
Nervensystem und Psyche f Müdigkeit, Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen insbes. zu Behandlungsbeginn (häufig)
g Tremor, Synkope, Hypästhesien, Parästhesien, Schlaflosigkeit, Stimmungsschwankungen (gelegentlich)
h Periphere Neuropathie (sehr selten)
Augen i Sehstörungen (gelegentlich)
Ohren j Tinnitus (gelegentlich)
Geschmack k Geschmacksstörungen (gelegentlich)
Gastrointestinaltrakt l Übelkeit, Bauchschmerzen (häufig), Erbrechen, Völlegefühl, Diarrhö, Verdauungsstörungen, Mundtrockenheit (gelegentlich)
m Pankreatitis, Gastritis, Gingivahyperplasie (sehr selten)
Leber, Galle n Hepatitis, Transaminasenanstieg mit Ikterus bei intrahepatischer Cholestase. Hospitalisation wegen Schweregrades der Leberveränderung erforderlich (kausaler Zusammenhang unsicher) (sehr selten)
Stoffwechsel, Endokrinium o Gynäkomastie, Impotenz (gelegentlich)
p Hyperglykämie (sehr selten)
Herz, Kreislauf q Angina-pectoris-Anfälle bzw. Zunahme von Häufigkeit, Dauer u. Schweregrad der Anfälle bei Pat. mit bestehender Angina pectoris zu Behandlungsbeginn (häufig)
r Palpitationen, Tachykardie (häufig)
s Hypotone Kreislaufreaktionen (gelegentlich)
t Myokardinfarkt (sehr selten)
u Rhythmusstörungen (einschl. Bradykardie, ventrikuläre Tachykardien u. Vorhofflimmern), die jedoch nicht vom natürlichen Verlauf der Grunderkrankung differenziert werden können (sehr selten)
Gefäße v Periphere Ödeme (häufig)
w Vaskulitis (sehr selten)
Atemwege x Dyspnoe, Rhinitis (gelegentlich)
y Husten (sehr selten)
Blut z Leukozytopenie, Thrombozytopenie (sehr selten)
Urogenitaltrakt 1. Störungen beim Wasserlassen, Nykturie, erhöhte Miktionsfrequenz (gelegentlich)
Immunsystem 2. Allergische Reaktionen (sehr selten)
Sonstiges 3. Thoraxschmerzen, die jedoch nicht vom natürlichen Verlauf der Grunderkrankung differenziert werden können. Schwächegefühl, Schmerzen, Unwohlsein, Gewichtszunahme, Gewichtsabnahme (gelegentlich)

Wechselwirkungen

a Andere blutdrucksenkende Arzneimittel (a) Verstärkte Blutdrucksenkung
b Betarezeptorenblocker (b) Addition der blutdrucksenkenden Wirkungen (Pat. sorgfältig überwachen). Betablocker können eine Herzinsuffizienz verschlechtern.
c Trizyklische Antidepressiva (c) Verstärkte Blutdrucksenkung
d Nitrate (d) Wirkungen auf Blutdruck u. Herzfrequenz verstärkt
e Antiarrhythmika wie Amiodaron u. Chinidin (e) Verstärkung der negativ inotropen Wirkung mögl. (Pat. sorgfältig überwachen, da keine ausreichenden Erfahrungen vorliegen)
f Hinweis: Amlodipin wird hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert. Es wurden keine klinisch relevanten Interaktionen mit mäßig starken CYP3A4-Inhibitoren (Diltiazem) od. -Induktoren nachgewiesen. Interaktionsstudien mit stärkeren CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol, Itraconazol od. Ritonavir) od. -Induktoren (z. B. Rifampicin) wurden nicht durchgeführt.

Intoxikationen

Eine Überdosierung kann zu ausgeprägter peripherer Vasodilatation mit deutlicher u. andauernder systemischer Hypotonie, Flush, Kopfschmerzen, reflektorischer Tachykardie, Rhythmusstörungen, Herz-Kreislauf-Schock u. Bewusstseinsstörung bis zum Koma führen.
Therapie
Bei klinisch relevanter Hypotonie allgemein unterstützende Maßnahmen des Herz-Kreislauf-Systems, einschl. engmaschiger Überwachung von Herz- u. Lungenfunktion, Hochlagerung der Beine u. Flüssigkeitsbilanzierung. Zur Erhöhung des Gefäßtonus u. des Blutdrucks kann ein Vasokonstriktor verabreicht werden, sofern dieser nicht kontraindiziert ist. Calciumgluconat (i.v.) kann bei der Umkehr der Effekte der Calciumkanalblockade von Nutzen sein. Eine Dialyse ist aufgrund der hohen Plasmaproteinbindung nicht Erfolg versprechend. Eine Magenspülung kann in bestimmten Fällen sinnvoll sein, da Amlodipin nur langsam resorbiert wird. Bei Probanden hat sich gezeigt, dass durch Gabe von Aktivkohle sofort od. bis zu 2 Stunden nach der Einnahme von 10 mg Amlodipin die Resorption deutlich verringert wird.