Betarezeptorenblocker (B 22)

s. auch A 125 Atenolol s. auch B 23 Betarezeptorenblocker (lokale Anwendung in der Ophthalmologie)s. auch C 14 Carvedilol s. auch M 27 Metoprolol

(s. auch Monographien BAnz. 43, 2. 3. 1990; BAnz. 100, 31. 5. 1990)

Gegenanzeige

a Herzinsuffizienz NYHA III u. IV
b AV-Block II. u. III. Grades, SA-Block, Sinusknotensyndrom
c Kardiogener Schock
d Bradykardie (<50/min)
e Ausgeprägte Hypotonie
f Obstruktive Bronchialerkrankungen
g Asthma bronchiale
h Spätstadien peripherer Durchblutungsstörungen
i Metabolische Acidose
j i.v. Applikation von Verapamil u. Diltiazem

Anwendungsbeschränkungen

a Diabetiker mit stark schwankenden Zuckerwerten
b Strenges Fasten
c Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen in der Anamnese (Cave: Überschießende anaphylaktische Reaktionen)
d Pat. unter Desensibilisierungstherapie (Cave: Überschießende anaphylaktische Reaktionen!)
e Bei Phäochromozytom nur nach Behandlung mit Alpharezeptorenblockern
f Psoriasis in der Eigen- od. Familienanamnese

Schwangerschaft

Bradykardie, Hypotonie, Hypoglykämie u. Atemdepression (neonatale Asphyxie) beim Neugeborenen möglich. Deshalb Therapie 48–72 Stunden vor dem errechneten Geburtstermin beenden. Ist dies nicht möglich, müssen Neugeborene bis 72 Stunden nach der Entbindung sorgfältig überwacht werden.

Stillzeit

Strenge Indikationsstellung. In Abhängigkeit von der Konzentration in der Milch sind betablockierende Symptome möglich (Bradykardie, Atemdepression).

Nebenwirkungen

Herzkreislaufreaktionen sind bedingt durch β1-antagonistische Effekte, während Bronchospasmen, periphere Durchblutungsstörungen u. eine Beeinflussung des Blutzuckers aus einer Hemmung von β2-Rezeptoren resultieren.
Haut a Psoriasiforme Exantheme, Auslösung od. Verschlechterung einer Psoriasis (Einzelfälle)
(u) Hautreaktionen (s. u Überempfindlichkeitsreaktionen)
Muskel und Skelett b Muskelkrämpfe (Wadenkrämpfe), Muskelschwäche
Kollagenosen c Lupus-erythematodes-like syndrome
Nervensystem und Psyche d Zentralnervöse Störungen (Müdigkeit, Kopfschmerzen, Benommenheit, Schwitzen, Schwindel) (gelegentlich)
e Schlafstörungen (z. T. mit Albträumen) (selten)
f Halluzinationen
g Depressive Verstimmungen
Augen h Einschränkung des Tränenflusses (Kontaktlinsenträger!)
i Konjunktivitis
Gastrointestinaltrakt j Mundtrockenheit
k Gastrointestinale Störungen
Stoffwechsel l Verschlechterung einer prädiabetischen od. diabetischen Stoffwechsellage
m Verstärkung einer Hypoglykämieneigung (Symptome verschleiert)
Herz, Kreislauf n Verstärkung einer Herzinsuffizienz (selten)
o Bradykardie, AV-Überleitungsstörungen (selten)
p Verstärkung von Angina-pectoris-Anfällen (Einzelfälle)
q Unerwünschte Blutdrucksenkung
Gefäße r Parästhesien u. Kältegefühl in den Gliedmaßen, Verstärkung von peripheren Durchblutungsstörungen
Atemwege s Obstruktive Ventilationsstörungen (selten)
Urogenitaltrakt t Potenzstörungen (selten)
Immunsystem u Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Hautreaktionen)

Wechselwirkungen

a Narkosemittel, Antiarrhythmika (a) Kardiodepressiver Effekt verstärkt
b Calciumantagonisten vom Verapamil- u. Diltiazemtyp (b) (wie a)
c Insulin, Sulfonylharnstoffe (c) Hypoglykämie durch Hemmung der Gegenregulation verstärkt u. verlängert (Symptome maskiert!)
d Blutdrucksenkende Pharmaka (z. B. auch Vasodilatatoren, Psychopharmaka) (d) Blutdrucksenkende Wirkung verstärkt. Bei zentralwirkenden Antihypertonika (z. B. Reserpin, Methyldopa, Clonidin, Guanfacin) zusätzlich negativ chronotrope u. dromotrope Wirkung verstärkt
e Cimetidin (e) Erhöhte Betablocker-Plasmaspiegel bei lipophilen Substanzen mit einem ausgeprägten First-pass-Effekt (z. B. Metoprolol, Propranolol, Alprenolol)
f Herzglykoside (f) Negative chronotrope u. dromotrope Wirkung verstärkt
g Mutterkornalkaloide, nicht hydriert (g) Gefahr peripherer Durchblutungsstörungen erhöht
h Hinweis: Bei einer zusätzlichen Behandlung mit Clonidin darf dieses erst – stufenweise – abgesetzt werden, wenn einige Tage zuvor die Verabreichung des Betarezeptorenblockers beendet wurde.
i Hinweis: Überempfindlichkeitsreaktionen können verstärkt werden (Cave: Anaphylaktischer Schock!) (abgeschwächte adrenerge Gegenregulation).

Intoxikationen

Kardiodepressive Wirkung mit Hemmung der Schlagfrequenz (Bradykardie, AV-Block I.–III. Grades) u. der Kontraktionskraft des Herzens (Blutdruckabfall, periphere Zyanose, Oligurie, Acidose). Bei guter Passage der Blut-Hirn-Schranke auch zentrale Wirkungen: Sedierung (Schläfrigkeit, Schwindel, Benommenheit, u. U. auch Bewusstlosigkeit, Ataxie, Hypopnoe) od. Erregung (Würgen, Erbrechen, Krämpfe und u. U. auch halluzinatorische Psychose). Dyspnoe durch Bronchospastik. Hypoglykämie v. a. bei Kindern. Nachbeobachtung! Maximum der Intoxikationserscheinungen oft erst nach 12 Stunden! Erhöhte Toxizität in Kombination mit Ether (u. U. auch Alkohol?).
Therapie
Giftentfernung, Orciprenalinsulfat (0,5–1,0 mg Alupent®) langsam i.v. od. i.m. Zur Verbesserung der Herzleistung 0,2 mg/kg Körpergewicht Glucagon als Kurzinfusion initial i.v. u. dann 0,5 mg/kg Körpergewicht auf 12 Stunden verteilt nach vorheriger Gabe von 1 Ampulle Metoclopramid-HCl od. 10–20 mg Triflupromazin (Psyquil®) als Antiemetikum. Acidoseausgleich durch Natriumhydrogencarbonat, u. U. Furosemid, Atropin (falls Bradykardie im Vordergrund steht), Adrenalin (bei sehr schwerer Vergiftungssymptomatik), u. U. Dopamin bzw. Dobutamin in hohen Dosen, Schrittmacherbehandlung, Bronchospasmolytika, künstliche Beatmung, Sauerstoff.
Cave
Plötzliches Absetzen von β-Rezeptoren-Blockern kann zu einem Entzugsreboundphänomen führen!